1. Хусусияти асосии HPMC
Гипромеллоза, номи англисии гидроксипропил метилцеллюлоза, тахаллуси HPMC. Формулаи молекулавии он C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 аст ва вазни молекулавӣ тақрибан 86,000 аст. Ин маҳсулот маводи нимсинтетикӣ мебошад, ки ба гурӯҳи метил ва қисми эфири полигидроксипропилии селлюлоза дохил мешавад. Онро бо ду усул истеҳсол кардан мумкин аст: яке аз коркарди селлюлозаи метилии дараҷаи мувофиқ бо NaOH ва сипас бо оксиди пропилен дар зери ҳарорати баланд ва фишори баланд реаксия кардан аст. Вақти реаксия бояд нигоҳ дошта шавад, то ки гурӯҳҳои метил ва гидроксипропил бо эфир пайваст шаванд. Шакли он ба ҳалқаи ангидроглюкозаи селлюлоза пайваст буда, ба дараҷаи дилхоҳ расида метавонад; дигараш коркарди линтери пахта ё нахи селлюлозаи ҳезум бо содаи каустикӣ ва баъдан бо реаксия бо метани хлордор ва оксиди пропиленӣ пай дар пай ба даст овардан ва минбаъд тоза кардан, пошидан, ба хокаи майда ва якхела табдил додан аст. HPMC як навъ селлюлозаи растании табиӣ мебошад ва он инчунин як ёрирасони аълои фармасевтӣ мебошад, ки манбаи васеъ дорад. Дар айни замон, он дар дохил ва хориҷи кишвар ба таври васеъ истифода мешавад ва он яке аз ёрирасонҳои фармасевтӣ бо сатҳи баландтарини истифода дар байни доруҳои шифоҳӣ мебошад.
Ранги ин маҳсулот аз сафед то сафеди ширӣ, заҳролуд ва бемазза буда, хокаи доначадор ё нахдор ва осон ҷараён дорад. Он дар зери таъсири нур ва намӣ нисбатан устувор аст. Он дар оби хунук варам карда, маҳлули коллоидии сафеди ширдорро бо дараҷаи муайяни часпакӣ ба вуҷуд меорад. Ҳодисаи табдили сол-гел метавонад аз сабаби тағирёбии ҳарорати консентратсияи муайяни маҳлул ба амал ояд. Он дар 70% спирт ё диметил кетон хеле осон аст ва дар спирти беоб, хлороформ ё этоксиэтан ҳал намешавад.
Гипромеллоза суботи хуб дорад, вақте ки рН аз 4.0 то 8.0 аст ва он метавонад аз 3.0 то 11.0 устувор бошад. Пас аз нигоҳ доштани 10 рӯз дар ҳарорати 20 ° C ва намии нисбии 80%, Коэффисиенти азхудкунии намии HPMC 6,2% аст.
Аз сабаби фарқияти таркиби ду ивазкунанда дар сохтори гипромеллоза, метокси ва гидроксипропил навъҳои гуногуни маҳсулот пайдо шуданд. Дар консентратсияи мушаххас намудҳои гуногуни маҳсулот часпакии мушаххас ва ҳарорати гармии гелатсия доранд, аз ин рӯ, хосиятҳои гуногун доранд ва онҳоро барои мақсадҳои гуногун истифода бурдан мумкин аст. Фармакопеяҳои кишварҳои гуногун барои модел хусусиятҳо ва ифодаҳои гуногун доранд: Фармакопеяи аврупоӣ ба дараҷаҳои гуногуни часпакҳо ва дараҷаҳои гуногуни ивазкунии маҳсулот дар бозор асос ёфтааст. Он бо баҳо ва рақам ифода карда мешавад. Воҳиди мПа•с аст. Пас аз илова кардани 4 рақам барои нишон додани мундариҷа ва навъи ҳар як ивазкунандаи гипромеллоза, масалан, гипромеллоза 2208, ду рақами аввал фоизи тахминии гурӯҳи метокси, ду рақами охир гидроксипропилро ифода мекунанд Фоизи тахминии ҳолатҳо.
2.Усули пароканда кардани HPMC дар об
2.1 Усули оби гарм
Азбаски гипромеллоза дар оби гарм ҳал намешавад, онро дар марҳилаи аввал дар оби гарм яксон пароканда кардан мумкин аст ва баъдан ҳангоми хунук шудан ду усули маъмулиро ба таври зерин тавсиф мекунанд:
(1) Миқдори зарурии оби гармро ба зарф гузоред ва онро то 70℃ гарм кунед. Маҳсулотро тадриҷан дар зери омехтаи суст илова кунед. Дар аввал, маҳсулот дар рӯи об шино мекунад ва баъд оҳиста-оҳиста шлам ба вуҷуд меояд. Шӯрборо хунук кунед.
(2) 1/3 ё 2/3 миқдори зарурии обро ба зарф илова кунед ва онро то 70°C гарм кунед, то маҳсулотро пароканда созед, то шрами оби гарм тайёр кунед ва сипас миқдори боқимондаи оби хунук ё оби яхро илова кунед. ба slurry оби гарм Дар slurry, хунуккунии омехта пас аз омехта.
2.2 Усули омехтаи хока
Зарраҳои хока ва дигар ингредиентҳои хокаи миқдори баробар ё зиёдтар бо омехтаи хушк пурра пароканда карда мешаванд ва сипас об илова карда мешавад. Дар ин вакт гипромеллозаро бе агломерация гудохтан мумкин аст.
3. Афзалиятҳои HPMC
3.1 Ҳалпазирии оби хунук
Он дар оби хунук камтар аз 40°С ё 70% этанол ҳал мешавад. Он асосан дар оби гарм дар ҳарорати зиёда аз 60 ° C ҳал намешавад, аммо онро гел кардан мумкин аст.
3.2 Инертсияи химиявӣ
Гипромеллоза (HPMC) як навъ эфири селлюлозаи ғайриионӣ мебошад. Маҳлули он заряди ионӣ надорад ва бо намакҳои металлӣ ё пайвастагиҳои органикии ионӣ таъсир намерасонад. Аз ин рӯ, дигар моддаҳои ёрирасон ҳангоми омодагӣ бо он вокуниш нишон намедиҳанд.
3.3 Субот
Он ба кислотаҳо ва сілтҳо нисбатан устувор аст ва метавонад барои муддати тӯлонӣ аз pH 3 то 1л нигоҳ дошта шавад ва часпакии он тағироти возеҳ надорад. Маҳлули обии гипромеллоза (HPMC) таъсири зидди қолаб дорад ва метавонад устувории хуби часпакиро ҳангоми нигоҳдории дарозмуддат нигоҳ дорад. Моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ, ки HPMC-ро истифода мебаранд, нисбат ба моддаҳои ёрирасони анъанавӣ (ба монанди декстрин, крахмал ва ғайра) устувории беҳтар доранд.
3.4 Танзими часпаки
Ҳосилаҳои гуногуни часпакии HPMC-ро дар таносубҳои гуногун омехта кардан мумкин аст ва часпакии он метавонад мувофиқи як қоидаи муайян тағир ёбад ва муносибати хуби хатӣ дорад, бинобар ин онро мувофиқи талабот интихоб кардан мумкин аст.
3.5 Инерсияи метаболикӣ
HPMC дар бадан ҷаббида намешавад ва метаболизм намешавад ва калорияҳоро таъмин намекунад, бинобар ин он як ёрирасони бехатар барои доруҳои доруворӣ мебошад.
3.6 Амният
Умуман чунин мешуморанд, ки HPMC маводи заҳролуд ва хашмгин нест. Микдори миёнаи марговар барои мушҳо 5 г/кг ва миқдори миёнаи марговар барои каламушҳо 5,2 г/кг аст. Миқдори шабонарӯзӣ барои бадани инсон безарар аст.
4. Истифодаи HPMC дар омодагӣ
4.1 Ҳамчун маводи рӯйпӯши филм ва маводи ташаккулдиҳандаи филм истифода мешавад
Гипромеллоза (HPMC) ҳамчун маводи планшет бо плёнка истифода мешавад. Дар муқоиса бо лавҳаҳои бо рӯйпӯши анъанавӣ, ба монанди лавҳаҳои бо қанд пӯшидашуда, лавҳаҳои рӯйпӯшшуда дар ниқоб кардани мазза ва намуди зоҳирӣ бартарии возеҳ надоранд, аммо сахтӣ ва нармпазирии онҳо, ҷабби намӣ, парокандашавӣ, афзоиши вазн ва дигар нишондиҳандаҳои сифат беҳтаранд. Синфи пасти часпакии ин маҳсулот ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнкаи дар об ҳалшаванда барои планшетҳо ва ҳабҳо ва дараҷаи баланди часпак ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнка барои системаҳои ҳалкунандаи органикӣ истифода мешавад. Консентратсияи истифода одатан 2,0-20% аст.
4.2 ҳамчун пайвандкунанда ва дезинтегрант
Дараҷаи часпакии пасти ин маҳсулот метавонад ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда барои планшетҳо, ҳабҳо ва гранулаҳо истифода шавад ва дараҷаи часпакии баланд танҳо ҳамчун пайвандкунанда истифода шавад. Микдор бо моделҳо ва талаботҳои гуногун фарқ мекунад. Умуман, микдори пайвандаке, ки барои лавхахои грануляцияи хушк истифода мешавад, 5% ва микдори пайвандкунандаи барои лавхахои грануляцияи тар истифодашаванда 2% аст.
4.3 Ҳамчун агенти боздоштани
Маводи боздоштани як моддаи гели часпак бо гидрофилӣ мебошад. Истифодаи агенти таваққуфкунанда дар агенти таваққуфкунанда метавонад суръати таҳшиншавии зарраҳоро суст кунад ва онро ба сатҳи заррачаҳо часпонед, то аз полимеризатсия ва конденсатсионӣ ба масса пешгирӣ карда шавад. Дар истеҳсоли суспензияҳо агентҳои боздошта нақши муҳим мебозанд. HPMC як навъ аълои агентҳои боздоштани аст. Маҳлули коллоидӣ, ки дар он гудохта шудааст, метавонад шиддати интерфейси моеъи сахт ва энергияи озодро дар зарраҳои хурди сахт коҳиш диҳад ва ба ин васила устувории системаи дисперси гетерогениро баланд бардорад. Ин маҳсулот як маводи моеъи суспензияи часпакии баланд аст, ки ҳамчун агенти таваққуфкунанда омода шудааст. Он дорои таъсири хуби таваққуфкунанда, паҳншавии осон, часпак нест ва зарраҳои флокулятсияшуда. Маблағи муқаррарӣ аз 0,5% то 1,5% аст.
4.4 Ҳамчун блокатор, агенти озодкунандаи суст ва назоратшаванда ва агенти ташаккули сӯрохҳо истифода мешавад
Дараҷаи часпакии баланди ин маҳсулот барои тайёр кардани лавҳаҳои матритсаи гели гидрофилии устувор, ретардерҳо ва агентҳои озодкунии назоратшаванда барои лавҳаҳои матритсаи омехтаи моддаҳои устувор истифода мешавад. Таъсири ба таъхир андохтани маводи мухаддир дорад. Консентратсияи истифодаи он 10% ~ 80% (Вт / Вт) аст. Дараҷаи пасти часпак ҳамчун агенти ташаккулдиҳандаи сӯрохиҳо барои формулаҳои озод ё назоратшаванда истифода мешавад. Микдори аввалияе, ки барои таъсири табобатии ин навъи планшет лозим аст, зуд ба даст овардан мумкин аст, ва он гоҳ таъсири озод ё назоратшаванда ба амал меояд ва консентратсияи самараноки доруи хун дар бадан нигоҳ дошта мешавад. Гипромеллоза ҳангоми вохӯрдан бо об қабати гелро ба вуҷуд меорад. Механизми баровардани маводи мухаддир аз планшети матритса асосан диффузияи қабати гел ва эрозияи қабати гел мебошад.
4.5 Ширеши муҳофизатӣ, ки ҳамчун ғафскунанда ва коллоид истифода мешавад
Вақте ки ин маҳсулот ҳамчун ғафскунанда истифода мешавад, консентратсияи муқаррарӣ 0,45% ~ 1,0% аст. Ин маҳсулот инчунин метавонад устувории ширеши гидрофобиро зиёд кунад, коллоиди муҳофизатӣ ташкил кунад, муттаҳидшавӣ ва агломератсияи зарраҳоро пешгирӣ кунад ва ба ин васила ташаккули таҳшинҳоро боздорад. Консентратсияи муқаррарии он 0,5% - 1,5% аст.
4.6 Ҳамчун маводи капсула истифода мешавад
Одатан, маводи қабати капсулаи капсула асосан желатин аст. Раванди истеҳсоли қабати капсулаи Мин оддӣ аст, аммо баъзе мушкилот ва падидаҳо вуҷуд доранд, аз қабили муҳофизати нокифояи маводи мухаддир ба маводи моеъ ва оксиген ҳассос, коҳиши обшавии маводи мухаддир ва таъхири парокандашавии қабати капсула ҳангоми нигоҳдорӣ. Аз ин рӯ, гипромеллоза ҳамчун ивазкунандаи маводи капсула ҳангоми тайёр кардани капсулаҳо истифода мешавад, ки қобилияти шаклшавӣ ва истифодаи капсуларо беҳтар мекунад ва дар дохили кишвар ва хориҷи кишвар ба таври васеъ тарғиб шудааст.
4.7 Ҳамчун биоадгезивӣ
Технологияи биоадгезивӣ, татбиқи моддаҳои ёрирасон бо полимерҳои биоадгезивӣ, бо пайвастшавӣ ба луобпардаи биологӣ, пайвастагӣ ва мустаҳкамии иртиботи байни препарат ва луобпардаро баланд мебардорад, то маводи мухаддир оҳиста-оҳиста бароварда шавад ва аз луобпарда ҷаббида шавад, то ҳадафи табобат. Он ҳоло ба таври васеъ истифода мешавад Он барои табобати бемориҳои пуфакҳои бинӣ ва луобпардаи даҳон истифода мешавад. Технологияи биоадгезияи меъдаю рӯда як навъи нави системаи интиқоли маводи мухаддир мебошад, ки дар солҳои охир таҳия шудааст. Он на танҳо мӯҳлати будубоши маводи мухаддирро дар рӯдаи меъда дароз мекунад, балки инчунин қобилияти тамоси доруро бо мембранаи ҳуҷайраи макони ҷаббида беҳтар мекунад ва моеъи мембранаи ҳуҷайраро тағир медиҳад. Қувваи воридшавии маводи мухаддир ба ҳуҷайраҳои эпителиалии рӯдаҳои хурд афзоиш ёфта, ба ин васила биокирашавии доруро беҳтар мекунад.
4.8 Ҳамчун гели маҳаллӣ
Ҳамчун омодагии илтиёмӣ барои пӯст, гел дорои як қатор афзалиятҳо, аз қабили бехатарӣ, зебоӣ, тозакунии осон, арзиши паст, раванди омодасозии оддӣ ва мутобиқати хуб бо доруҳо мебошад. Дар солҳои охир, ба он диққати зиёд дода шуд ва ба таҳияи омодагии берунии пӯст табдил ёфт. самт.
4.9 Ҳамчун ингибитори боришот дар системаи эмульсия
Вақти фиристодан: 16 декабри 2021