Адабиётҳои марбута дар ватан ва хориҷи кишвар дар тайёр кардани маводи ёрирасони фармасевтӣ гидроксипропил метилселлюлоза (HPMC) дар солҳои охир баррасӣ, таҳлил ва ҷамъбаст карда шуданд ва татбиқи он дар доруҳои сахт, доруҳои моеъ, доруҳои озод ва назоратшаванда, доруҳои капсула, желатин барномаҳо дар соҳаи формулаҳои нав ба монанди формулаҳои часпак ва биоадгезивҳо.Аз сабаби фарқияти вазни нисбии молекулавӣ ва часпакии HPMC, он дорои хусусиятҳо ва истифодаи эмульсия, часпак, ғафсшавӣ, афзоиши часпакӣ, таваққуф кардан, гелшавӣ ва ташаккули филм мебошад.Он дар доруҳои фармасевтӣ васеъ истифода мешавад ва дар соҳаи доруҳо нақши бештар хоҳад дошт.Бо омӯзиши амиқи хосиятҳои он ва такмили технологияи формуласозӣ, HPMC дар таҳқиқоти шаклҳои нави истфода ва системаҳои нави интиқоли маводи мухаддир васеътар истифода мешавад ва ба ин васила ба рушди пайвастаи формулаҳо мусоидат мекунад.
гидроксипропил метилцеллюлоза;доруҳои фармасевтӣ;моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ.
Моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ на танҳо заминаи моддии ташаккули препартҳои хоми доруворӣ мебошанд, балки ба мушкилии раванди тайёркунӣ, сифати доруворӣ, устуворӣ, бехатарӣ, суръати азхудкунии дору, тарзи таъсир, самаранокии клиникӣ ва таҳияи доруҳои нав алоқаманданд. шаклҳои истфода ва роҳҳои нави қабул.зич алокаманд аст.Ба вучуд омадани моддахои нави ёрирасони фармасевтикй аксар вакт ба бехтар шудани сифати дору ва ба вучуд омадани шаклхои нави доруворй мусоидат мекунад.Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) яке аз маъмултарин ёрирасонҳои фармасевтӣ дар дохил ва хориҷи кишвар мебошад.Аз сабаби вазни нисбии молекулавӣ ва часпакии худ, он дорои вазифаҳои эмульсия, ҳатмӣ, ғафс, ғафс, таваққуф ва ширеш мебошад.Хусусиятҳо ва истифодаҳо ба монанди коагулятсия ва ташаккули филм дар технологияи фармасевтӣ васеъ истифода мешаванд.Ин мақола асосан татбиқи гидроксипропил метилселлюлоза (HPMC) дар формулаҳоро дар солҳои охир баррасӣ мекунад.
1.Хусусиятҳои асосии HPMC
Гидроксипропил селлюлозаи метил (HPMC), формулаи молекулавӣ C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 ва массаи нисбии молекулавӣ тақрибан 86 000 аст. аз селлюлоза.Онро бо ду роҳ истеҳсол кардан мумкин аст: Яке аз он аст, ки метил селлюлозаи дараҷаи мувофиқ бо NaOH коркард карда мешавад ва сипас бо оксиди пропилен дар ҳарорати баланд ва фишори баланд реаксия карда мешавад.Вақти реаксия бояд ба қадри кофӣ давом кунад, ки метил ва гидроксипропил пайвандҳои эфириро ба вуҷуд оранд.дигараш бо содаи каустикй кор карда баромадани линтер ё нахи целлюлозаи чубу тахта ва баъд бо метани хлордор ва оксиди пропиленй пай дар пай реаксия карда, минбаъд такмил додани он мебошад., кӯфта ба хокаи майда ва якхела ё гранулҳо.
Ранги ин маҳсулот аз сафед то сафеди ширӣ, бебӯй ва бемаза ва шаклаш хокаи доғдор ё нахдор аст.Ин маҳсулотро дар об ҳал кардан мумкин аст, то маҳлули коллоидии шаффоф ба ширӣ сафед бо часпакии муайян ба вуҷуд ояд.Ҳодисаи табдили сол-гел метавонад аз сабаби тағирёбии ҳарорати маҳлул бо консентратсияи муайян ба амал ояд.
Аз сабаби фарқияти таркиби ин ду ивазкунанда дар сохтори метокси ва гидроксипропил навъҳои гуногуни маҳсулот пайдо шуданд.Дар консентратсияи мушаххас намудҳои гуногуни маҳсулот хусусиятҳои хос доранд.Часпакӣ ва ҳарорати гармии гелатсия, аз ин рӯ, хосиятҳои гуногун доранд ва онҳоро барои мақсадҳои гуногун истифода бурдан мумкин аст.Фармакопеяи кишварҳои гуногун дар модел қоидаҳо ва намояндагиҳои гуногун дорад: Фармакопеяи аврупоӣ ба дараҷаҳои гуногуни часпакҳои гуногун ва дараҷаҳои гуногуни ивазкунии маҳсулоти дар бозор фурӯхташуда, ки бо синфҳо ва рақамҳо ифода шудааст, асос ёфтааст ва воҳиди "mPa s" мебошад. ».Дар Фармакопеяи ИМА пас аз номи умумӣ 4 рақам илова карда мешавад, то мазмун ва навъи ҳар як ивазкунандаи гидроксипропили метилселлюлозаро нишон диҳад, ба монанди гидроксипропил метилселлюлоза 2208. Ду рақами аввал арзиши тахминии гурӯҳи метоксиро ифода мекунад.Фоиз, ду рақами охир фоизи тахминии гидроксипропилро ифода мекунад.
Метилцеллюлозаи гидроксипропилии Калокан дорои 3 силсила, яъне силсилаи E, силсилаи F ва силсилаи K мебошад, ки ҳар як силсила моделҳои гуногунро интихоб мекунад.силсилаи E асосан ҳамчун coatings филм истифода бурда мешавад, истифода бурда мешавад барои молидани планшет, cores планшет пӯшида;Силсилаи E, F ҳамчун часпакҳо ва агентҳои резиши озодкунанда барои доруҳои офтальмӣ, агентҳои боздоштан, ғафскунанда барои доруҳои моеъ, лавҳаҳо ва Пайвасткунакҳои гранулҳо истифода мешаванд;Силсилаи K асосан ҳамчун ингибиторҳои релиз ва маводи матритсаи гидрофиликӣ барои омодасозии суст ва назоратшаванда истифода мешаванд.
Истеҳсолкунандагони ватанӣ асосан фабрикаи кимиёвии Фучжоу № 2, Хучжоу озуқаворӣ ва кимиёвӣ Co., Ltd., Фабрикаи лавозимоти фармасевтии Сичуан Лучжоу, Фабрикаи химиявии Ҳубей Ҷинсиан № 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Шандунг Лиаоченг А. ., Ltd., корхонахои химиявии Сиан Хуан ва гайра.
2.Афзалиятҳои HPMC
HPMC ба яке аз ёрирасонҳои фармасевтӣ дар дохил ва хориҷи кишвар табдил ёфтааст, зеро HPMC бартариҳое дорад, ки дигар моддаҳои ёрирасон надоранд.
2.1 Ҳалпазирии оби хунук
Дар оби хунук поёнтар аз 40 ℃ ё 70% этанол ҳал мешавад, асосан дар оби гарм аз 60 ℃ зиёд ҳал намешавад, аммо метавонад гел шавад.
2.2 Аз ҷиҳати кимиёвӣ ғайрифаъол
HPMC як навъ эфири целлюлозаи ғайриионикӣ буда, маҳлули он заряди ионӣ надорад ва бо намакҳои металлӣ ё пайвастагиҳои органикии ионӣ мутақобила намекунад, бинобар ин дар ҷараёни истеҳсоли доруҳо дигар моддаҳои ёрирасон бо он реаксия намедиҳанд.
2.3 Субот
Он ба кислотаҳо ва сілтҳо нисбатан устувор аст ва метавонад барои муддати тӯлонӣ байни pH 3 ва 11 бидуни тағирёбии назаррас дар часпак нигоҳ дошта шавад.Маҳлули обии HPMC дорои таъсири зидди mildew буда, дар давоми нигоҳдории дарозмуддат устувории хуби часпакро нигоҳ медорад.Моддаҳои ёрирасони фармасевтӣ, ки HPMC-ро истифода мебаранд, нисбат ба моддаҳои ёрирасони анъанавӣ (ба монанди декстрин, крахмал ва ғайра) устувории беҳтар доранд.
2.4 Танзими часпакӣ
Ҳосилаҳои гуногуни часпакии HPMC-ро дар таносубҳои гуногун омехта кардан мумкин аст ва часпакии онро мувофиқи як қонуни муайян тағир додан мумкин аст ва муносибати хуби хатӣ дорад, бинобар ин таносубро мувофиқи ниёзҳо интихоб кардан мумкин аст.
2.5 Фаъолияти метаболикӣ
HPMC дар бадан ҷаббида намешавад ё метаболизм намешавад ва гармиро таъмин намекунад, аз ин рӯ он як ёрирасони бехатари доруворӣ мебошад.2.6 Бехатарӣ Ба таври умум баррасӣ мешавад, ки HPMC маводи заҳролуд ва хашмгин нест, вояи миёнаи марговар барои мушҳо 5 г·кг – 1 ва вояи миёнаи марговар барои каламушҳо 5, 2 г · кг – 1 аст.Микдори шабонарӯзӣ барои бадани инсон безарар аст.
3.Истифодаи HPMC дар формулаҳо
3.1 Ҳамчун маводи пӯшидани плёнка ва маводи плёнкасоз
Истифодаи HPMC ҳамчун маводи планшети бо плёнка пӯшидашуда, планшети рӯйпӯш дар никоб кардани мазза ва намуди зоҳирӣ дар муқоиса бо лавҳаҳои бо рӯйпӯши анъанавӣ ба мисли лавҳаҳои бо қанд пӯшидашуда бартариҳои возеҳ надорад, аммо сахтӣ, нармпазирӣ, ҷабби намӣ, дараҷаи парокандашавӣ., афзоиши вазн ва дигар нишондихандахои сифат бехтар аст.Синфи пасти часпакии ин маҳсулот ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнкаи дар об ҳалшаванда барои планшетҳо ва ҳабҳо истифода мешавад ва дараҷаи баланди часпак ҳамчун маводи рӯйпӯши плёнка барои системаҳои ҳалкунандаи органикӣ, одатан дар консентратсияи аз 2% то 20% истифода мешавад. %.
Чжан Ҷиксинг ва дигарон.усули рӯи эффектро барои оптимизатсияи формулаи премикс бо HPMC ҳамчун рӯйпӯши филм истифода бурд.Гирифтани маводи филмсозандаи HPMC, миқдори спирти поливинилӣ ва пластификатори полиэтиленгликол ҳамчун омилҳои тафтишот, қувваи кашиш ва гузариши филм ва часпакии маҳлули рӯйпӯши плёнка индекси санҷиш ва муносибати байни санҷиш мебошад. индекс ва омилҳои санҷиш бо модели математикӣ тавсиф карда мешавад ва дар ниҳоят раванди таҳияи оптималӣ ба даст оварда мешавад.Истеъмоли он мутаносибан агенти плёнка ташкилкунандаи гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCE5) 11,88 г, спирти поливинилӣ 24,12 г, пластификатори полиэтиленгликол 13,00 г ва часпакии суспензияи пӯшиш 20 мПа·с мебошад, гузаранда ва устувории плёнка ба беҳтарин таъсироти тобоварӣ расидааст. .Чжан Юан раванди тайёриро такмил дод, HPMC-ро ҳамчун пайвандкунанда барои иваз кардани шлами крахмал истифода бурд ва лавҳаҳои Ҷиахуаро ба лавҳаҳои плёнка иваз кард, то сифати тайёрҳоро беҳтар гардонад, гигроскопии он, пажмурдашаванда, лавҳаҳои фуҷур, пора-пора ва дигар мушкилот, устувории планшетро беҳтар мекунад.Раванди оптималии формуласозӣ тавассути таҷрибаҳои ортогоналӣ муайян карда шуд, яъне консентратсияи slurry 2% HPMC дар маҳлули 70% этанол ҳангоми рӯйпӯшкунӣ ва вақти омехтакунӣ ҳангоми гранулятсия 15 дақиқа буд.Натиҷаҳо Таблетҳои бо плёнкапӯши Ҷиахуа, ки аз рӯи раванд ва рецепти нав омода карда шудаанд, аз рӯи намуди зоҳирӣ, вақти парокандашавӣ ва сахтии аслӣ нисбат ба онҳое, ки тавассути раванди рецепти аслӣ истеҳсол шудаанд, хеле беҳтар шуданд ва сатҳи тахассусии лавҳаҳои бо плёнкапӯшшуда хеле беҳтар шуд.ба бештар аз 95 фоиз расид.Лян Мэйи, Лу Сяохуи ва ғайра инчунин гидроксипропил метилселлюлозаро ба сифати маводи плёнка истифода бурда, мутаносибан планшети мавқеъгирии колони патина ва планшети ҷойгиркунии рӯдаи матринаро омода карданд.ба баровардани маводи мухаддир таъсир мерасонад.Хуан Юнран лавҳаҳои ҷойгиркунии рӯдаи хуни аждаҳоро омода кард ва HPMC-ро ба маҳлули рӯйпӯши қабати варам истифода бурд ва фраксияи массаи он 5% буд.Дидан мумкин аст, ки HPMC метавонад дар системаи интиқоли маводи мухаддир ба таври васеъ истифода шавад.
Метилцеллюлоза гидроксипропилӣ на танҳо маводи аълои рӯйпӯши плёнка мебошад, балки метавонад ҳамчун маводи плёнка дар формулаҳои плёнка истифода шавад.Ван Тонгшун ва ғайра ба дорухат аз ширинбияи мураккаби руҳ ва плёнкаи таркибии даҳони аминолексол оптимизатсия карда шудаанд, ки бо чандирӣ, якрангӣ, ҳамворӣ, шаффофияти агенти плёнка ҳамчун индекси тафтишот, доруи оптималии PVA 6,5 г, HPMC 0,1 г ва 6,0 г мебошад. пропилен гликол ба талаботи суст-барориш ва бехатарӣ ҷавобгӯ буда, метавонад ҳамчун дорухат барои тайёр кардани филми таркибӣ истифода шавад.
3.2 ҳамчун пайвандкунанда ва дезинтегрант
Дараҷаи пасти часпакии ин маҳсулот метавонад ҳамчун пайвандкунанда ва парокандакунанда барои лавҳаҳо, ҳабҳо ва гранулаҳо истифода шавад ва дараҷаи баланди часпакиро танҳо ҳамчун пайвандкунанда истифода бурдан мумкин аст.Микдор бо моделҳо ва талаботҳои гуногун фарқ мекунад.Умуман, вояи пайвандкунанда барои лавҳаҳои гранулятсияи хушк 5% ва вояи пайвандкунанда барои лавҳаҳои гранулятсияи тар 2% аст.
Ли Хоутао ва дигарон пайвандгари лавҳаҳои тинидазолро тафтиш карданд.8% поливинилпирролидон (PVP-K30), 40% шарбат, 10% шлами крахмал, 2,0% гидроксипропилметилцеллюлоза К4 (HPMCK4M), 50% этанол ҳамчун часпакии лавҳаҳои тинидазол бо навбат тафтиш карда шуданд.тайёр кардани таблеткахои тинидазол.Тағйироти намуди лавҳаҳои оддӣ ва пас аз пӯшиш муқоиса карда шуда, нарасагӣ, сахтӣ, мӯҳлати парокандашавӣ ва суръати обшавии лавҳаҳои гуногуни доруворӣ чен карда шуданд.Натиљањо Таблетњое, ки бо 2,0% гидроксипропил метилселлюлоза тайёр карда шудаанд, тобнок буданд ва ченкунии резиши канора ягон ходисаи шикастани канор ва кунљшавиро надидааст ва пас аз пӯшиш шакли планшет пурра ва намуди хуб буд.Аз ин рӯ, лавҳаҳои тинидазол, ки бо 2,0% HPMC-K4 ва 50% этанол омода карда шудаанд, ҳамчун пайвандкунанда истифода шуданд.Гуан Шихай раванди таҳияи лавҳаҳои Fuganning-ро омӯхт, илтиёмҳоро аз назар гузаронд ва 50% этанол, 15% хамираи крахмал, 10% PVP ва 50% маҳлулҳои этанолро бо фишуршавӣ, ҳамворӣ ва нармпазирӣ ҳамчун нишондиҳандаҳои арзёбӣ тафтиш кард., 5% CMC-Na ва 15% маҳлули HPMC (5 мПа с).Натиҷаҳо Варақаҳои бо 50% этанол, 15% хамираи крахмал, 10% PVP 50% маҳлули этанол ва 5% CMC-Na омодашуда сатҳи ҳамвор доштанд, аммо фишурдани заиф ва сахтии паст, ки ба эҳтиёҷоти пӯшиш ҷавобгӯ набуданд;Маҳлули 15% HPMC (5 mPa·s), сатҳи планшет ҳамвор аст, нарасидани тахассусӣ ва фишуршавӣ хуб аст, ки метавонад эҳтиёҷоти рӯйпӯшро қонеъ кунад.Аз ин рӯ, HPMC (5 мПа с) ҳамчун часпак интихоб карда шуд.
3.3 ҳамчун агенти боздоштани
Синфи баланди часпакии ин маҳсулот ҳамчун агенти таваққуфкунанда барои тайёр кардани як маводи моеъи навъи суспензия истифода мешавад.Он таъсири хуби таваққуфкунанда дорад, дубора паҳн кардан осон аст, ба девор намечаспад ва зарраҳои флоккулятсия доранд.Миқдори муқаррарӣ аз 0,5% то 1,5% аст.Сонг Тиан ва дигарон.маводи полимерии маъмулан истифодашаванда (гидроксипропил метилселлюлоза, карбоксиметилселлюлозаи натрий, повидон, резини ксантан, метилцеллюлоза ва ғайра) ҳамчун агентҳои боздоштани тайёр кардани ракетадотрил истифода мешаванд.суспензияи хушк.Тавассути таносуби ҳаҷми таҳшиншавии суспензияҳои гуногун, индекси аз нав дисперсибӣ ва реология, часпакии суспензия ва морфологияи микроскопӣ мушоҳида карда шуда, устувории зарраҳои дору дар таҷрибаҳои тезонидашуда низ тафтиш карда шуданд.Натиҷаҳо Супензияи хушке, ки бо 2% HPMC омода шудааст, ҳамчун агенти боздоштан раванди оддӣ ва устувории хуб дошт.
Дар муқоиса бо селлюлозаи метил, селлюлозаи гидроксипропил метил дорои хосиятҳои ташаккули маҳлули равшантар аст ва танҳо миқдори хеле ками моддаҳои нахҳои пароканда мавҷуд аст, аз ин рӯ HPMC инчунин одатан ҳамчун агенти боздоштани доруҳои офтальмӣ истифода мешавад.Лю Цзе ва дигарон.HPMC, гидроксипропил селлюлоза (HPC), карбомер 940, полиэтиленгликол (PEG), гиалуронати натрий (HA) ва омезиши HA/HPMC ҳамчун агентҳои таваққуфкунанда барои омода кардани мушаххасоти гуногун Барои суспензияи офталмикии Ciclovir, таносуби ҳаҷми таҳшин, андозаи зарраҳо ва сурхшавии сурх ҳамчун нишондиҳандаҳои санҷиш интихоб карда мешаванд, то беҳтарин агенти боздоштанро тафтиш кунанд.Натиҷаҳо нишон медиҳанд, ки суспензияи офтальмикии ацикловир аз ҷониби 0,05% HA ва 0,05% HPMC ҳамчун агенти суспензия омода карда шудааст, таносуби ҳаҷми таҳшин 0,998, андозаи зарраҳо якхела, аз нав тақсимшавӣ хуб ва омодагӣ устувор аст Ҷинс меафзояд.
3.4 Ҳамчун блокатор, агенти озодкунандаи суст ва назоратшаванда ва агенти ташаккули сӯрохиҳо
Дараҷаи часпакии баланди ин маҳсулот барои тайёр кардани лавҳаҳои матритсаи гидрофиликии гели устувор, блокаторҳо ва агентҳои озодкунии назоратшавандаи лавҳаҳои матритсаи омехтаи моддаҳои резиши устувор истифода мешавад ва таъсири ба таъхир андохтани барориши дору дорад.Консентратсияи он аз 10% то 80% аст.Дараҷаҳои часпакии паст ҳамчун порогенҳо барои омодагии устувор ё назоратшаванда истифода мешаванд.Микдори аввалияе, ки барои таъсири табобатии чунин лавҳаҳо лозим аст, зуд ба даст овардан мумкин аст ва баъдан таъсири устувор ё идорашавандаи озодкунӣ ба амал меояд ва консентратсияи самараноки доруи хун дар бадан нигоҳ дошта мешавад..Гидроксипропил метилцеллюлоза гидрат карда мешавад, то ки ҳангоми вохӯрӣ бо об қабати гелро ташкил кунад.Механизми баровардани дору аз планшети матритса асосан паҳншавии қабати гел ва эрозияи қабати гелро дар бар мегирад.Ҷунг Бо Шим ва дигарон лавҳаҳои карведилолро бо HPMC ҳамчун маводи барориши устувор омода карданд.
Метилселлюлозаи гидроксипропилӣ инчунин дар лавҳаҳои матритсаи устувори тибби анъанавии Чин васеъ истифода мешавад ва аксари компонентҳои фаъол, қисмҳои муассир ва омодагии ягонаи тибби анъанавии Чин истифода мешаванд.Лю Вен ва дигарон.ҳамчун маводи матритса 15% гидроксипропил метилцеллюлоза, 1% лактоза ва 5% целлюлозаи микрокристаллӣ ҳамчун пуркунанда истифода бурда, Декоксияи Ҷингфанг Таохе Ченгқиро ба лавҳаҳои матритсаи шифоҳӣ омода кардааст.Модели муодилаи Хигучи мебошад.Системаи таркиби формула оддӣ аст, омодагӣ осон аст ва маълумоти озодкунӣ нисбатан устувор аст, ки ба талаботи Фармакопеяи Чин ҷавобгӯ аст.Танг Гуангуан ва дигарон.сапонинҳои умумии Astragalus ҳамчун доруи намунавӣ истифода бурда, лавҳаҳои матритсаи HPMC омода карда, омилҳоеро, ки ба баровардани маводи мухаддир аз қисмҳои самарабахши тибби анъанавии Чин дар лавҳаҳои матритсаи HPMC таъсир мерасонанд, омӯхтанд.Натиљањо Бо зиёд шудани миќдори HPMC, барориши астрагалозид кам шуд ва фоизи барориши маводи мухаддир бо суръати парокандашавии матритса муносибати ќариб хаттї дошт.Дар лавҳаи матритсаи HPMC гипромеллоза байни баровардани қисми самарабахши тибби анъанавии Чин ва миқдор ва навъи HPMC робитаи муайян мавҷуд аст ва раванди баровардани мономери кимиёвии гидрофиликӣ ба он монанд аст.Гидроксипропилметилцеллюлоза на танҳо барои пайвастагиҳои гидрофилӣ, балки барои моддаҳои ғайригидрофилӣ низ мувофиқ аст.Лю Гуихуа 17% гидроксипропил метилселлюлозаро (HPMCK15M) ҳамчун маводи матритсаи озод истифода бурд ва лавҳаҳои матритсаи устувори Tianshan Xuelianро бо усули гранулизатсияи тар ва таблетсозӣ омода кард.Таъсири бардавом равшан буд ва раванди омодагӣ устувор ва имконпазир буд.
Метилцеллюлоза гидроксипропилӣ на танҳо ба лавҳаҳои матритсаи устувори компонентҳои фаъол ва қисмҳои самарабахши тибби анъанавии Чин татбиқ карда мешавад, балки дар доруҳои пайвастагиҳои тибби анъанавии Чин низ бештар ва бештар истифода мешавад.Ву Хуичао ва дигарон.ҳамчун маводи матритсаи 20% гидроксипропил селлюлозаи метил (HPMCK4M) истифода бурда, усули фишурдани мустақими хока барои тайёр кардани планшети матритсаи гидрофиликии Yizhi, ки метавонад маводи мухаддирро пайваста ва устувор барои 12 соат озод кунад.Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ва Panax notoginseng saponin R1 ҳамчун нишондиҳандаҳои арзёбӣ барои тафтиши озодшавӣ дар vitro истифода шуданд ва муодилаи барориши маводи мухаддир барои омӯзиши механизми баровардани маводи мухаддир насб карда шуд.Натиљањо Механизми барориши маводи мухаддир ба муодилаи кинетикии сифрї ва муодилаи Ритгер-Пеппас, ки дар он генипозид тавассути диффузияи ѓайриФик бароварда шуд ва се ќисмат дар Панакс ногинсенг бо эрозияи скелетї озод карда шуд, мувофиќат мекард.
3.5 Ширеши муҳофизатӣ ҳамчун ғафскунанда ва коллоид
Вақте ки ин маҳсулот ҳамчун ғафскунанда истифода мешавад, консентратсияи фоизи муқаррарӣ аз 0,45% то 1,0% аст.Он инчунин метавонад устувории ширеши гидрофобиро зиёд кунад, коллоиди муҳофизатӣ ташкил кунад, зарраҳоро аз муттаҳидшавӣ ва агломератсия пешгирӣ кунад ва ба ин васила ташаккули таҳшинҳоро боздорад.Консентратсияи умумии фоизии он аз 0,5% то 1,5% аст.
Ван Чжэн ва дигарон.усули тарроҳии таҷрибавии ортогоналии L9-ро барои таҳқиқи раванди тайёр кардани клизмаи карбонии фаъоли доруворӣ истифода бурд.Шароити оптималии раванд барои муайян кардани ниҳоии клизмаи фаъолшудаи карбони доруворӣ истифодаи 0,5% натрий карбоксиметил селлюлоза ва 2,0% гидроксипропил метилселлюлоза (HPMC дорои 23,0% гурӯҳи метоксил, 11,6% Пойгоҳи гидроксипропоксил) ба сифати ғафсшавии раванд мусоидат мекунад. устувории карбони фаъолшудаи доруворӣ.Чжан Чжицян ва дигарон.як гели барои истифода омодаи офтальмикии гидрохлориди левофлоксацин ба рН ҳассосро таҳия кард, ки бо таъсири устувори озодкунӣ карбополро ҳамчун матритсаи гел ва гидроксипропил метилцеллюлоза ҳамчун агенти ғафскунанда истифода мебарад.Рецепти оптималӣ тавассути таҷриба, дар ниҳоят ба даст овардани рецепти оптималӣ гидрохлориди левофлоксацин 0,1 г, карбопол (9400) 3 г, гидроксипропил метилцеллюлоза (E50 LV) 20 г, фосфати гидрогени динатрий 0,35 г, фосфорид гидроген гидрохлорид 0,4 г кислотаи натрий, 0,4 г. , 0,03 г этил парабен, ва об илова карда шуд, то 100 мл.Дар озмоиш, муаллиф силсилаи гидроксипропил метилселлюлозаи METHOCEL-и ширкати Colorcon бо мушаххасоти гуногун (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) барои тайёр кардани ғафскунандаҳо бо консентратсияи гуногун намоиш дод ва натиҷа HPMC E50 LV-ро ҳамчун ғафскунанда интихоб кард.Ғафскунанда барои гелҳои фаврии левофлоксацин гидрохлориди ба рН ҳассос.
3.6 ҳамчун маводи капсула
Одатан, маводи қабати капсулаҳои капсулаҳо асосан желатин мебошанд.Раванди истеҳсоли пӯлоди капсула оддӣ аст, аммо баъзе мушкилот ва падидаҳо, аз қабили муҳофизати заиф аз маводи моеъ ва доруҳои ба оксиген ҳассос, кам шудани обшавии маводи мухаддир ва таъхири парокандашавии қабати капсула ҳангоми нигоҳдорӣ вуҷуд доранд.Аз ин рӯ, гидроксипропил метилцеллюлоза ҳамчун ивазкунандаи капсулаҳои желатин барои тайёр кардани капсулаҳо истифода мешавад, ки қобилияти истеҳсоли капсула ва таъсири истифодаи онро беҳтар мекунад ва дар дохил ва хориҷи кишвар ба таври васеъ таблиғ шудааст.
Истифодаи теофиллин ҳамчун доруи назоратӣ, Подчек ва дигарон.муайян кард, ки суръати обшавии маводи мухаддири капсулаҳо бо қабатҳои гидроксипропил метилцеллюлоза нисбат ба капсулаҳои желатин зиёдтар аст.Сабаби таҳлил дар он аст, ки парокандашавии HPMC дар як вақт пошидани тамоми капсула мебошад, дар ҳоле ки пошидани капсулаи желатин аввал парокандашавии сохтори шабакавӣ ва сипас пароканда шудани тамоми капсула мебошад, бинобар ин Капсулаи HPMC барои снарядҳои капсула барои формулаҳои фаврӣ мувофиқтар аст.Чивеле ва дигарон.инчунин хулосаҳои шабеҳ ба даст оварда, обшавии желатин, желатин/гликоли полиэтиленӣ ва снарядҳои HPMC-ро муқоиса кард.Натиҷаҳо нишон доданд, ки снарядҳои HPMC дар шароити гуногуни рН зуд гудохта мешаванд, дар ҳоле ки капсулаҳои желатин ба шароитҳои гуногуни рН таъсир мерасонанд.Тан Юе ва дигарон.як навъи нави қабати капсуларо барои системаи интиқолдиҳандаи ингалятори хокаи хушки доруи холӣ-дозӣ аз назар гузаронид.Дар муқоиса бо қабати капсулаи гидроксипропилметилселлюлоза ва қабати капсулаи желатин устувории қабати капсула ва хосиятҳои хока дар пуфак дар шароитҳои гуногун тафтиш карда шуда, озмоиши пошхӯрӣ гузаронида шуд.Натиҷаҳо нишон медиҳанд, ки дар муқоиса бо капсулаҳои желатин, снарядҳои капсулаи HPMC дар устуворӣ ва муҳофизати хока беҳтаранд, муқовимати намии қавитар доранд ва нисбат ба снарядҳои капсулаи желатин тобиши камтар доранд, аз ин рӯ снарядҳои капсулаи HPMC барои капсулаҳо барои нафаскашии хокаи хушк мувофиқтаранд.
3.7 ҳамчун биоадгезивӣ
Технологияи биоадгезӣ моддаҳои ёрирасонро бо полимерҳои биоадгезивӣ истифода мебарад.Он ба луобпардаи биологӣ часпида, пайвастагӣ ва зич будани алоқаи байни препарат ва луобпардаро баланд мебардорад, то ки дору оҳиста-оҳиста хориҷ ва аз луобпарда ҷаббида шавад, то ба ҳадафи табобат ноил шавад.Дар айни замон он ба таври васеъ истифода мешавад.Табобати бемориҳои рӯдаи меъдаю рӯда, маҳбал, луобпардаи даҳон ва дигар қисматҳо.
Технологияи биоадгезияи меъдаю рӯда як системаи нави интиқоли маводи мухаддир мебошад, ки дар солҳои охир таҳия шудааст.Он на танҳо мӯҳлати будубоши маводи мухаддирро дар рӯдаи меъда дароз мекунад, балки инчунин қобилияти алоқаи байни дору ва мембранаи ҳуҷайраро дар макони азхудкунӣ беҳтар мекунад, моеъи мембранаи ҳуҷайраро тағир медиҳад ва воридшавии доруро ба бадан мегардонад. ҳуҷайраҳои эпителиалии рӯдаҳои хурд афзоиш ёфта, ба ин васила биокиставияти доруро беҳтар мекунанд.Вей Кеда ва дигарон.дорухатҳои асосии планшетро бо миқдори HPMCK4M ва Carbomer 940 ҳамчун омилҳои тафтишот тафтиш кард ва дастгоҳи биоадгезии худсохтро барои чен кардани қувваи пӯсти байни планшет ва биофилми симулятсияшуда аз рӯи сифати об дар халтаи пластикӣ истифода бурд., ва дар ниҳоят мундариҷаи HPMCK40 ва карбомер 940-ро дар майдони оптималии дорухатҳои ядрои планшетҳои NCaEBT мутаносибан 15 ва 27,5 мг интихоб карда, барои тайёр кардани ядроҳои планшети NCaEBT нишон медиҳад, ки маводҳои биоадгезивӣ (ба монанди гидроксипропил метилселлюлоза) метавонад импропротро ба таври назаррас коҳиш диҳад. ба бофта часпидани препарат.
Доруҳои биоадгезивии шифоҳӣ низ як навъи нави системаи интиқоли маводи мухаддир мебошанд, ки дар солҳои охир бештар омӯхта шудаанд.Доруҳои биоадгезивии даҳон метавонанд доруро ба қисми зарардидаи холигоҳи даҳон часпонанд, ки ин на танҳо мӯҳлати будубоши доруро дар луобпардаи даҳон дароз мекунад, балки луобпардаи даҳонро низ муҳофизат мекунад.Таъсири беҳтари терапевтӣ ва беҳтар шудани био дастрасии дору.Сюэ Сяоян ва дигарон.формулаи лавҳаҳои илтиёмии даҳони инсулинро бо истифода аз пектини себ, хитозан, карбомер 934P, гидроксипропил метилселлюлоза (HPMC K392) ва алгинати натрий ҳамчун маводи биологӣ ва яхкунӣ барои тайёр кардани инсулини даҳонӣ оптимизатсия кард.Лавҳаи дукаратаи илтиёмӣ.Таблети илтиёмии даҳони инсулини омодашуда дорои сохтори исфанҷӣ шабоҳат дорад, ки барои баровардани инсулин мусоид аст ва дорои қабати муҳофизатии гидрофобӣ мебошад, ки метавонад ба як самт баровардани доруро таъмин кунад ва аз талафоти дору пешгирӣ кунад.Хао Цзифу ва дигарон.инчунин часпакҳои биоадгези даҳониро бо истифода аз ширеши Байжи, HPMC ва карбомер ҳамчун маводи биоадгезивӣ омода карданд.
Дар системаҳои интиқоли маводи мухаддир вагиналӣ, технологияи биоадгезия низ васеъ истифода шудааст.Чжу Ютин ва дигарон.карбомер (CP) ва HPMC-ро ҳамчун маводи илтиёмӣ ва матритсаи резиши устувор барои тайёр кардани лавҳаҳои биоадгезии мањбали клотримазол бо формулаҳо ва таносуби гуногун истифода бурда, часпидан, вақти часпидан ва фоизи варами онҳоро дар муҳити моеъи сунъии мањбал чен кард., рецепти мувофиқ ҳамчун CP-HPMC1: 1 аз назар гузаронида шуд, варақи илтиёмии омодашуда дорои қобилияти хуби часпак буд ва раванд оддӣ ва имконпазир буд.
3.8 ҳамчун гели маҳаллӣ
Ҳамчун омодагии илтиёмӣ, гел дорои як қатор афзалиятҳо, аз қабили бехатарӣ, зебоӣ, тозакунии осон, арзиши кам, раванди омодасозии оддӣ ва мутобиқати хуб бо доруҳо мебошад.Самти инкишоф.Масалан, гели трансдермалӣ як шакли нави истфода мебошад, ки дар солҳои охир бештар омӯхта шудааст.Он на танҳо метавонад аз нобудшавии доруҳо дар рӯдаи меъда пешгирӣ кунад ва тағирёбии қуллаи то ҳадди ақали консентратсияи маводи мухаддир дар хунро коҳиш диҳад, балки яке аз системаҳои самараноки озодкунии маводи мухаддир барои бартараф кардани таъсири манфии маводи мухаддир гардид..
Чжу Цзинчзе ва дигарон.таъсири матрицахои гуногунро ба баровардани гели пластиди спирти скутелларин дар in vitro омухта, бо карбомер (980НФ) ва гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMCK15M) хамчун матрицахои гели муоина карда, скутелларини барои скутелларин мувофикро ба даст овард.Матритсаи гелии пластидҳои спиртӣ.Натиҷаҳои таҷриба нишон медиҳанд, ки 1.0% карбомер, 1.5% карбомер, 1.0% карбомер + 1.0% HPMC, 1.5% карбомер + 1.0% HPMC ҳамчун матритсаи гел Ҳарду барои пластидҳои спиртии скутелларин мувофиқанд. .Дар рафти таҷриба муайян карда шуд, ки HPMC метавонад режими баровардани маводи мухаддири матритсаи гели карбомерро тавассути мувофиқ кардани муодилаи кинетикии барориши маводи мухаддир тағир диҳад ва 1,0% HPMC метавонад матритсаи 1,0% карбомер ва 1,5% матритсаи карбомерро беҳтар кунад.Сабаб метавонад дар он бошад, ки HPMC тезтар васеъ мешавад ва тавсеаи босуръат дар марҳилаи аввали таҷриба холигии молекулавии маводи гели карбомерро калонтар мекунад ва ба ин васила суръати барориши маводи мухаддирро метезонад.Чжао Венцюи ва дигарон.Карбомер-934 ва гидроксипропил метилцеллюлозаро ҳамчун интиқолдиҳанда барои тайёр кардани гели офтальмикии норфлоксацин истифода бурд.Раванди омодасозӣ оддӣ ва қобили иҷро буда, сифаташ ба талаботи сифат гели офтальмикии «Фармакопеяи чинӣ» (нашри 2010) мувофиқат мекунад.
3.9 Ингибитори боришот барои системаи худидоракунии микроэмульсия
Системаи худидоракунии микроэмульсификатори доруворӣ (SMEDDS) як навъи нави системаи интиқоли доруҳои шифоҳӣ мебошад, ки омехтаи якхела, устувор ва шаффоф аст, ки аз доруворӣ, фазаи нафтӣ, эмульгатор ва ко-эмульгатор иборат аст.Таркиби дорухат оддӣ аст ва бехатарӣ ва устуворӣ хуб аст.Барои доруҳои суст ҳалшаванда, маводи полимерии дар об ҳалшаванда, аз қабили HPMC, поливинилпирролидон (PVP) ва ғайра аксар вақт илова карда мешаванд, то доруҳои озод ва доруҳои дар микроэмульсия капсулашуда дар рӯдаи меъда обшавии аз ҳад зиёдро ба даст оранд. баланд бардоштани маҳлулнокии маводи мухаддир ва беҳтар намудани биологии.
Пэн Сюан ва дигарон.системаи интиқоли маводи мухаддир (S-SEDDS) аз силибинин пуртаъсири худи эмульсия омода кардааст.Равғани гидрдори оксиэтиленӣ (Cremophor RH40), 12% кислотаи каприлӣ глицериди полиэтиленгликоли (Лабразол) ҳамчун ко-эмульгатор ва 50 мг·г-1 HPMC.Илова кардани HPMC ба SSEDDS метавонад силибинини озодро аз ҳад зиёд гардонад, то дар S-SEDDS об шавад ва силибининро аз боришот пешгирӣ кунад.Дар муқоиса бо формулаҳои анъанавии худидоракунии микроэмульсия, одатан миқдори зиёди сурфактант илова карда мешавад, то ин ки капсулатсияи нопурраи маводи мухаддир пешгирӣ карда шавад.Илова кардани HPMC метавонад ҳалшавандагии силибининро дар муҳити обшавиро нисбатан доимӣ нигоҳ дорад ва эмульсияро дар формулаҳои микроэмульсия кам кунад.вояи агент.
4. Хулоса
Дидан мумкин аст, ки HPMC аз сабаби хосиятҳои физикӣ, химиявӣ ва биологии худ дар омодагӣ васеъ истифода шудааст, аммо HPMC инчунин дар омодагӣ камбудиҳои зиёде дорад, ба монанди падидаи пеш аз таркиш ва пас аз таркиш.метилметакрилат) бехтар карда шавад.Ҳамзамон, баъзе муҳаққиқон татбиқи назарияи осмотикиро дар HPMC тавассути тайёр кардани планшетҳои карбамазепин ва лавҳаҳои гидрохлориди верапамил барои омӯзиши минбаъдаи механизми озодкунии он таҳқиқ карданд.Хулоса, торафт бештар муҳаққиқон барои беҳтар истифода бурдани HPMC дар доруҳо корҳои зиёдеро анҷом медиҳанд ва бо омӯзиши амиқи хосиятҳои он ва такмил додани технологияи тайёркунӣ, HPMC дар шаклҳои нави дорусозӣ васеътар истифода мешавад. ва шаклҳои нави истфода.Дар тадцицоти системам фармасевтй ва баъд ба инкишофи доимии дорусозй мусоидат мекунад.
Вақти фиристодан: октябр-08-2022